Yeni Pirol-benzimidazol Türevi Bileşiklerin Sentez, Yapı Aydınlatılmaları ve Antioksidan Aktivitelerinin İncelenmesi

Abstract

Antioksidanlar ve antioksidan enzim sistemleri organizmanın major koruyucu sistemleridir. Hem pirol hem de benzimidazol halka sistemi antibakteriyel, antioksidan, sitotoksisite gibi önemli biyolojik aktiviteler göstermektedirler. Bu nedenle, antioksidan aktivitelerini araştırmak üzere yeni pirol-benzimidazol türevleri tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Bileşiklerin sentezi, ticari olarak mevcut olan aril sülfonil klorid'lerden başlayarak gerçekleştirilmiştir. Sülfonil klorürlerin, tellür, rongalit ve 1M sulu sodyum hidroksit mevcudiyetinde iyodoetan veya iyodometan ile alkilasyonu etil sülfonil / metilsülfonil türevlerini vermiştir. Bunun konsantre H2S04 ve potasyum nitrat ile reaksiyona sokulması ile nitro ara maddeleri elde edilmiştir. Klor grubunun değişik amin türevleri ile nükleofilik yerdeğiştirmesi, nitro grubunun redüklenmesi ve 1H-pirol-2-karboksaldehitle kondensasyonu sonucu hedeflenen pirol-benzimidazol türevleri sentezlenmiştir. Saflık kontrolü ve yapı tayini analizi elemental analiz ve 1H, 13C-NMR, Kütle spektrometreleri kullanılarak yapılmıştır Sıçan karaciğeri üzerindeki mikrosomal NADPH'ye bağlı lipid peroksidasyon (LP) seviyeleri ve etoksiresolufin O-deetilaz (EROD) aktivitesi in vitro olarak belirlenmiştir. Tüm sentezlenen bileşikler, BHT ile karşılaştırıldığında LP seviyelerinde ılımlı bir aktivite göstermiştir. 9-13 no lu bileşikler, LP üzerinde güçlü inhibisyon aktivitesi göstermiştir ve inhibisyon oranı % 77-65’dir. EROD aktivitesi üzerinde anlamlı bir inhibisyon etkisi elde edilememiştir.