Propranolol hidroklorürün mide hedefli kontrollü salımında aljinat-kitosan polielektrolit komplekslerin kullanımının araştırılması
No Thumbnail Available
Files
Date
2022
Authors
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Fen Bilimleri Enstitüsü
Abstract
Gastroinstestinal (mide-bağırsak) bölgede ilaç emilimi birçok değişkenden etkilenmektedir. En sık tercih edilen ve alışılmış bir ilaç iletim yolu olan oral yoldan kullanımlarda pH'a duyarlı, çözünürlüğü az veya yarı ömrü kısa olan ilaçların gastrointestinal sistemde hedeflenen bölgede uzun süre kalamaması ve biyoyararlanımlarının düşük olması karşılaşılan zorluklardandır. Bu çalışmada, yarı ömrü kısa olan, pH'a duyarlı bir beta bloker olan propranolol hidroklorürün (PHCl) birer biyopolimer olan kitosan (CTS) ve aljinatın oluşturduğu polielektrolit komplekse iyonotropik jelasyon yöntemi ile yüklenmesi ve mide hedefli salımının kontrollü hale getirilmesi amaçlanmaktadır. Bu amaç doğrultusunda, biyopolimer (aljinat,kitosan ve dekstrin), jelleştirici ajan olan kalsiyum klorür (CaCl2), kitosanın çözünmesini sağlayan asetik asit derişimleri ile iyonotropik jelasyonun gerçekleştiği ortam olan jelasyon çözeltisinin pH'sının enkapsülasyon verimine etkileri incelenmiştir. Enkapsülasyon veriminin en yüksek değeri %2(w/v) aljinat, %0,6 (w/v) CTS, %0,5 (w/v) CaCl2, ve pH 4,5 koşulu için % 89,8 olarak hesaplanmıştır. Bu koşul için salım çalışmaları gerçekleştirilmiş olup ilacın yaklaşık %40'ının ilk 5 dakika içerisinde aljinat-kitosan polielektrolit komplekslerinden bırakıldığı gözlenmiştir. PHCl'nin mide hedefli salımında salımın kontrollü gerçekleşmesi amacıyla dekstrin, polielektrolit kompleks yapısına eklenmiş olup enkapsülasyon veriminin değişmediği gözlenmiştir. 0,5 (w/v) derişimde dekstrin içeren PHCl yüklü taneciklerin mide hedefli salımı kontrollü şekilde gerçekleşmiş, 4 saat sonunda ilacın % 81,1'i salındığı belirlenmiştir. Enkapsülasyon verimi ve ilaç salım yüzdesi için optimum koşulun %1,75 (w/v) aljinat, %0,68 (w/v) CTS, %1,77 (w/v) CaCl2 ve pH 3,79 olarak belirlenmiştir. Bu koşullar için enkapsülasyon verimi ve ilaç salım yüzdesinin Design Expert Programı tarafından optimum değerleri sırasıyla %84,1ve % 79,6 olarak tahmin edilmektedir.
Description
Keywords
kitosan, aljinat, kontrollü salım